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Veru公司日前宣布，将推进其创新在研选择性雄激素受体调节剂（SARM）enobosarm进入2b期临床试验，与GLP-1受体激动剂药物司美格鲁肽或tirzepatide联用，评估enobosarm进一步增加脂肪丢失，同时防止显著肌肉萎缩和骨密度下降的疗效和安全性。
GLP-1受体激动剂类药物在减肥方面已经显示出卓越的效果，然而这些药物导致的体重减轻是由于脂肪和肌肉的共同损失。肌肉对于新陈代谢、肌肉力量和身体功能以及预防损伤至关重要，尤其是在老年人群中。根据美国疾病控制中心（CDC）的数据，42%的老年人患有肥胖症，可以从减肥药中获益，但减肥药引发的显著肌肉萎缩可能引起肌肉无力，导致平衡不良、行走速度下降、行动不便、丧失独立性、跌倒、骨折、较高的住院率和死亡率增加。
Enobosarm是一种口服新化学实体，是一款选择性雄激素受体靶向调节剂，此前研究显示，它具有组织选择性、可剂量依赖性增加肌肉质量，减少脂肪量，改善胰岛素抵抗。肌肉质量的增加导致肌肉力量和身体功能的改善。在雄性和雌性小鼠的临床前研究中，enobosarm显示了预防和治疗骨流失的能力。Enobosarm已经在广泛的非临床实验和临床试验中接受评估，包括25项独立临床试验，受试者总计约1500例。
▲Enobosarm分子结构式（图片来源：RonhjonesPu，blic domain，via Wikimedia Commons）
其中，包含总计968例患者的5项临床研究测量了肌肉质量终点，包括在健康老年或肌肉减少受试者中进行的2项2期临床试验和在癌症所致肌肉萎缩受试者中进行的1项2b期和2项3期研究。癌症引起的肌肉萎缩会导致肌肉和脂肪量均显著减少，这与饥饿和GLP-1受体激动剂类药物观察到的结果相似。在老年男性和绝经后女性中，enobosarm治疗一致性导致脂肪量减少和肌肉质量显著增加，并改善肌肉强度和身体功能。Enobosarm具有大型安全性数据库，在男性和女性中通常耐受良好且安全。
Veru计划在大约75例患者中开展一项2b期多中心、随机双盲、安慰剂对照的剂量探索临床研究，这些患者有资格接受GLP-1受体激动剂司美格鲁肽或tirzepatide治疗，并具肌肉减轻风险。患者将以1：1的比例随机分配至GLP-1受体激动剂加3 mg enobosarm、GLP-1受体激动剂加6 mg enobosarm或GLP-1受体激动剂加安慰剂治疗4个月。研究的主要终点是肌肉质量从基线到4个月的变化。关键次要终点为4个月时总脂肪量、胰岛素抵抗和体重相对于基线的变化。在完成这项研究后，受试者将继续进行另外5个月（共9个月）的单独骨矿物质密度扩展研究，以确定各个治疗组对骨密度的影响。
参考资料：
[1] Veru Reports Muscle Data from 5 Clinical Studies of Enobosarm that Support the Advancement of Enobosarm in Combination with Weight-Loss GLP-1 Drugs, Ozempic®, Wegovy®, or Mounjaro®, to Optimize Weight Loss by Preventing Muscle Wasting and Further Increasing Fat Loss in a Phase 2b Obesity Clinical Study. Retrieved October 9, 2023, from https://ir.verupharma.com/news-events/press-releases/detail/189/veru-reports-muscle-data-from-5-clinical-studies-of
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